Гефитиниб: описание, инструкция, цена

Показания к применению

Гефитиниб показан как монотерапия для лечения пациентов с локальным НМКРЛ на поздних стадиях или с метастатическим НМКРЛ после неэффективной химиотерапии доцетакселом или препаратами платины.

Фармакологическое действие:

Селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессия которых наблюдается во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.

Показания:

Местно-распространенный или метастатический немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии, содержащим производные платины и доцетаксел.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).C осторожностью. Идиопатический фиброз легких, интерстициальная пневмония, пневмокониоз, постлучевая пневмония, пневмонит лекарственный (отмечен повышенный уровень смертности от этих заболеваний на фоне лечения препартом); повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Побочные действия:

Наиболее часто (20%): диарея, кожная (в т.ч. угревая) сыпь, зуд, сухость кожи. Обычно, проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. У 8% пациентов отмечались серьёзные нежелательные реакции (3-4 ст. тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций. Очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); не часто (более 0.1 и менее 1%); редко (более 0.01 и менее 0.1%); очень редко (менее 0.01%). Со стороны органов кроветворения: часто - гематурия, носовое кровотечение; не часто - гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея (в отдельных случаях - выраженная), тошнота; часто - рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - панкреатит. Со стороны органа зрения: часто - конъюнктивит, блефарит; не часто - обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц. Со стороны дыхательной системы: не часто - интерстициальная пневмония (3-4 ст. токсичности, вплоть до летального исхода). Со стороны кожных покровов: очень часто - сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто - изменения ногтей, алопеция; очень редко - токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница. Прочие: часто - астения.Передозировка. Симптомы (возможные): увеличение частоты и тяжести побочных реакций, главным образом диареи и кожной сыпи. Лечение: симптоматическое. Антидот не известен.

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Др. жидкости использовать нельзя. Для правильного растворения необходимо опустить таблетку в воду, не разминая, помешивать до полного растворения (приблизительно 10 мин) и тут же выпить полученный раствор. Налить ещё 1/2 стакана воды, обмывая стенки и выпить полученный раствор. Раствор можно также назначать через назо-гастральный зонд.

Особые указания:

На фоне лечения отмечались случаи интерстициального поражения легких (в т.ч. с летальным исходом). При нарастании таких симптомов, как одышка, кашель, лихорадка, применение препарата должно быть прекращено и незамедлительно проведено обследование. Если у пациента подтверждается наличие интерстициального поражения легких, приём препарата прекращают и назначают соответствующее лечение. Женщинам детородного возраста и мужчинам во время лечения и, как минимум, в течение 3-х месяцев после него следует использовать надежные методы контрацепции. Во время приема препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и при работе с оборудованием.