Велкейд: описание, инструкция, цена
Велкейд (лиоф.д/приг.р-ра в/в 3,5 мг фл.N1) США Бен Венью Лабораторис Инк
ЛС-000654.МНН Бортезомиб
Торговое название Велкейд
РегНомер ЛС-000654
Дата регистрации 20.10.2006
Дата аннуляции
Производитель Бен Венью Лабораторис Инк - США
Упаковщик Бен Венью Лабораторис Инк США
Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 3.5 мг, флаконы (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные ~ ~
Торговое название Велкейд
РегНомер ЛС-000654
Дата регистрации 20.10.2006
Дата аннуляции
Производитель Бен Венью Лабораторис Инк - США
Упаковщик Бен Венью Лабораторис Инк США
Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 3.5 мг, флаконы (1) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные ~ ~
Описание (Видаль):
ВЕЛКЕЙД® (VELCADE®)
Представительство:
ЯНССЕН-СИЛАГ код ATX: L01XX32 Владелец регистрационного удостоверения:
JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL, N.V.
произведено BEN VENUE Laboratories, Inc.
bortezomib
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка. 1 фл.
бортезомиб (PS-341) 3.5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, азот.
Флаконы стеклянные объемом 10 мл (1) - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Регистрационные №№:
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1 - ЛС-000654, 20.10.06
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Бортезомиб - это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином и обладает химотрипсиноподобным действием. Убиквитин - протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление химотрипсиноподобного действия протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.
In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.
Фармакокинетика
При в/в болюсном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 больным с множественной миеломой Cmax бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата Cmax в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1 мг/м2 и 89-120 - для дозы 1.3 мг/м2.
Распределение
После однократного или многократного введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний Vd бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.
Метаболизм
В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 в метаболизме бортезомиба незначительно.
Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не обладают активностью ингибиторов 26S-протеасомы.
Выведение
Средний T1/2 бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 ч. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений - соответственно 15-32 л/ч.
Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.
Исследований фармакокинетики бортезомиба у больных с нарушением функций печени не проводилось.
Фармакокинетика в/в вводимого бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м2 2 раза в неделю у больных со слабым умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.
Показания
Препарат предназначен для лечения:
— множественной миеломы (в составе комбинированной терапии 1-й линии).
— множественной миеломы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии (терапия 2-й линии);
— мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии.
ЯНССЕН-СИЛАГ код ATX: L01XX32 Владелец регистрационного удостоверения:
JANSSEN-CILAG INTERNATIONAL, N.V.
произведено BEN VENUE Laboratories, Inc.
bortezomib
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или почти белой лиофилизированной массы или порошка. 1 фл.
бортезомиб (PS-341) 3.5 мг
Вспомогательные вещества: маннитол, азот.
Флаконы стеклянные объемом 10 мл (1) - блистеры (1) - пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат
Регистрационные №№:
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 3.5 мг: фл. 1 - ЛС-000654, 20.10.06
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2009 г.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат, ингибитор протеасом. Бортезомиб - это обратимый ингибитор 26S-протеасомы клеток млекопитающих. 26S-протеасома представляет собой крупный белковый комплекс, который расщепляет белки, конъюгированные с убиквитином и обладает химотрипсиноподобным действием. Убиквитин - протеасомный путь играет ключевую роль в регуляции внутриклеточной концентрации некоторых белков и, таким образом, поддерживает внутриклеточный гомеостаз. Подавление химотрипсиноподобного действия протеасомы предотвращает этот селективный протеолиз, что может влиять на многие каскады реакций передачи сигнала в клетке. Нарушение механизма поддержания гомеостаза может приводить к гибели клетки.
In vivo бортезомиб вызывал замедление роста многих экспериментальных моделей человеческих опухолей, включая множественную миелому.
Фармакокинетика
При в/в болюсном введении бортезомиба в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 больным с множественной миеломой Cmax бортезомиба в плазме составляют соответственно 57 нг/мл и 112 нг/мл. При последующем введении препарата Cmax в плазме крови находятся в пределах 67-106 нг/мл для дозы 1 мг/м2 и 89-120 - для дозы 1.3 мг/м2.
Распределение
После однократного или многократного введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний Vd бортезомиба у пациентов с множественной миеломой составляет 1659-3294 л (489-1884 л/м2). Это позволяет предположить, что бортезомиб интенсивно распределяется в периферических тканях. При концентрациях бортезомиба 100-1000 нг/мл связывание препарата с белками плазмы крови составляет в среднем 83%.
Метаболизм
В условиях in vitro метаболизм бортезомиба преимущественно осуществляется изоферментами CYP3А4, CYP2С19 и CYP1А2. Участие изоферментов CYP2D6 и CYP2С9 в метаболизме бортезомиба незначительно.
Основным путем метаболизма является отщепление атомов бора с образованием двух метаболитов, которые в дальнейшем гидроксилируются с образованием нескольких других метаболитов. Метаболиты бортезомиба не обладают активностью ингибиторов 26S-протеасомы.
Выведение
Средний T1/2 бортезомиба при многократном введении составляет 40-193 ч. Препарат быстрее выводится после введения первой дозы по сравнению с последующими введениями. После первого введения в дозах 1 мг/м2 и 1.3 мг/м2 средний общий клиренс составляет соответственно 102 л/ч и 112 л/ч, а после последующих введений - соответственно 15-32 л/ч.
Пути выведения бортезомиба у человека не изучались.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Влияние возраста, пола и расы на фармакокинетику бортезомиба не изучалось.
Исследований фармакокинетики бортезомиба у больных с нарушением функций печени не проводилось.
Фармакокинетика в/в вводимого бортезомиба в дозах 0.7-1.3 мг/м2 2 раза в неделю у больных со слабым умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции почек, включая пациентов, находящихся на диализе, сопоставима с фармакокинетикой препарата у больных с нормальной функцией почек.
Показания
Препарат предназначен для лечения:
— множественной миеломы (в составе комбинированной терапии 1-й линии).
— множественной миеломы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии (терапия 2-й линии);
— мантийноклеточной лимфомы у больных, ранее получивших терапию 1-й линии.
Наши партнёры
